《药理学》学问点

　　首过消除指 口服吸收的药物在首次通过肝脏时即发生代谢灭活，使进入体循环的药量减少，药效下降 ，较多的药物不宜 口服 给药。具有肝肠循环的药物排泄慢，药物作用时间 长 。药物若与肝药酶诱导剂合用时，应适当 增加 剂量。

　　药物的基本作用指 兴奋作用和抑制作用；药物作用的两重性指 治疗作用与不良反应

　　用药目的在于去除原发致病因子的是 对因治疗 ，在于改善症状的是 对症治疗 。

　　机体对药物的敏感性降低称为 耐受性 ；病原微生物对药物的反应性降低称为 耐药性

　　可以用来表示药物安全性的有 治疗指数 ， 安全范围 ；安全范围是指 最小有效量与最小中毒量之间的距离

　　受体激动药与受体 有 亲和力， 有 内在活性；拮抗药对受体 有 亲和力， 无 内在活性。

　　药物的血浆半衰期是指 血浆药物浓度下降一半所需的时间 ，反映药物 消除 的速度。

　　副作用指 治疗剂量时出现的与用药目的无关的作用 ，其产生的药理基础是 选择性低 。

　　最常用的给药途径 口服 ，吸收最快的给药途径 吸入 ，休克患者宜采用的给药方法是 静脉注射

　　肝功能不良时宜选用 主要以原形经肾排泄的 药物，不宜选用主要经肝代谢或对肝有毒性的药物；肾功能不良时宜选用 主要经胆汁排泄的 药物，不宜选用 主要经肾排泄或对肾有毒性的 药物。

　　肾功能不良时， 主要经肾排泄 ， 对肾有毒性的 的药物用药时需要减少剂量；肝功能不良时， 主要经肝代谢 ，对肝有毒性的 药物需要减少剂量或禁用

　　不良反应包括 副作用、毒性反应、后遗效应、继发反应、变态反应、特异质反应、耐受性、依赖性 。

　　副作用是 治疗 剂量出现的不良反应； 变态反应 与剂量无关；二重感染属于 继发反应 。

　　三叉神经痛可应用卡马西平，苯妥英钠；骨折剧痛应用 哌替啶 ；感冒头痛应用阿司匹林 。

　　氯丙嗪的主要作用抗精神病 ， 镇吐， 抑制体温调节，对 晕动病呕吐无效。

　　氯丙嗪抗精神病的作用机制是阻断中脑边缘系统、中脑皮质通路的多巴胺受体，引起锥体外系反应的机制是阻断黑质纹状体通路的多巴胺受体 。

　　的镇痛作用机制是 激动中枢阿片受体 ，主要作用有 镇痛镇静、抑制呼吸、镇咳、催吐、缩瞳、降低血压、升高颅内压、止泻和导致便秘等 。

　　糖皮质激素的作用 抗炎 、 免疫抑制、抗内毒素 、抗休克。糖皮质激素类药长期大量用药可诱发和加重 感染 ， 溃疡 ，高血压， 糖尿病等疾病。有一严重肝功能不良的病人需用糖皮质激素治疗，不宜选用 和可的松

　　糖皮质激素用于治疗严重感染的目的 早期控制症状，提高病人耐受力，必须合用足量有效抗菌药

　　感染性休克使用糖皮质激素治疗时采用 大剂量突击疗法，隔日疗法的给药时间是 隔日清晨，目的是减少对肾上腺皮质的抑制，防止出现医源性肾上腺皮质功能不全

　　长期应用糖皮质激素，突然停药产生反跳现象，其原因主要是 症状未控制或产生依赖性

　　解热镇痛药的共同作用机制 抑制体内前列腺素的生物合成；解热作用特点只能使发热患者体温降至正常；镇痛作用特点对慢性钝痛效果好，对 创伤剧痛 和 平滑肌绞痛 无效。长期应用 无依赖性。

　　阿司匹林的作用 解热镇痛，抗炎抗风湿 ， 抑制血小板聚集防止血栓形成 ，临床应用发热、慢性钝痛，风湿类风湿性关节炎，血栓栓塞性疾病，主要不良反应胃肠道反应 、 凝血障碍 、 过敏反应 、 水杨酸反应 、 瑞夷综合征 。

　　卡托普利的抗高血压机制是 抑制血管紧张素转化酶 ，硝苯地平的抗高血压机制是 抑制钙内流 。

　　常用抗高血压药有利尿药、钙通道阻滞药、β受体阻断药、血管紧张素转化酶抑制药、 血管紧张素Ⅱ受体阻断药 ，代表药物分别是氢、硝苯地平、、卡托普利、氯沙坦

　　长期应用突然停药后可能导致心率加快、血压升高的降压药是；可防止和逆转高血压患者血管壁增厚的降压药是卡托普利 ；选择性阻断α1受体的药物是 哌唑嗪 ；降压同时使心率加快的是硝苯地平；使心率减慢的是 。

　　伴心功能不全的高血压宜选用 卡托普利 ，不宜选用 ；伴支气管哮喘全的高血压宜选用 硝苯地平，不宜选用

　　窦性心动过速首选 ，阵发性室上性心动过速首选 维拉帕米 ，室速首选 利多卡因

　　抗心绞痛药分为 硝酸酯类 、 β受体阻断药、钙通道阻滞药三类。心绞痛急性发作首选 ；稳定性心绞痛首选 ；变异型心绞痛首选 硝苯地平 ，不宜用

　　的抗心绞痛作用 扩张体循环血管，降低室壁张力，降低心肌耗氧量 、扩张冠状血管，增加缺血区血流量 、 增加心内膜下层供血 。

　　强心苷（地高辛）的应用 慢性心功能不全 、 房颤 、 房扑、 阵发性室上性心动过速

　　强心苷轻度中毒可应用 氯化钾 强心苷中毒所致的快速型心律失常选用 苯妥英钠

　　利尿药分类 高效能 、 中效能 、低效能 ，分别作用部位 髓袢升支粗段皮质部和髓质部 、 远曲小管起始、 远曲小管和集合管 ，代表药物 、 氢 、 螺内酯、氨苯蝶啶 。

　　排钾利尿药有、氢；留钾利尿药有螺内酯、氨苯蝶啶；不宜与氨基糖苷类抗生素合用的利尿药 。

　　高血钾病人不宜应用的利尿药为螺内酯、氨苯蝶啶，不宜与卡托普利合用的利尿药螺内酯、氨苯蝶啶

　　急性肺水肿首选；急性脑水肿首选甘露醇；伴有心功能不全的脑水肿选用。

　　磺酰脲类降糖作用方式 促进胰岛B细胞分泌胰岛素 ，主要用于 胰岛功能尚存的2型糖尿病

　　抗生素是由某些微生物产生的对其他微生物有抑制和杀灭作用的代谢产物。 ；抗菌谱是 抗菌药的抗菌范围

　　9药物的抗菌机制：青霉素 抑制细菌细胞壁的合成 ，头孢菌素抑制细菌细胞壁的合成，红霉素 抑制菌体蛋白质合成 ，氨基苷类抑制菌体蛋白质合成，四环素抑制菌体蛋白质合成，氯霉素抑制菌体蛋白质合成，喹诺酮类 抑制DNA回旋酶 ，磺胺类（如SMZ） 抑制二氢叶酸合成酶 ，甲氧苄啶（TMP） 抑制二氢叶酸还原酶

　　感染性疾病的选药： 青霉素、SD(磺胺嘧啶) 鼠疫链霉素 肺炎球菌肺炎 青霉素 厌氧菌感染 甲硝唑 金葡菌所致的急慢性骨髓炎 克林霉素 破伤风 青霉素+破伤风抗毒素 梅毒 青霉素 支原体肺炎 红霉素 伤寒 氯霉素 斑疹伤寒四环素 军团菌病 红霉素 革兰阴性杆菌所致泌尿道感染 庆大霉素 耐药金葡菌感染 苯唑西林 结核 异烟肼 铜绿假单胞菌感染 庆大霉素、羧苄西林

　　药物的主要不良反应：青霉素 过敏反应 氨基苷类 肾毒性、耳毒性 四环素 二重感染、对骨牙的影响 氯霉素 抑制骨髓造血，灰婴综合症 磺胺类 肾损害，过敏反应 异烟肼 周围神经炎

　　β内酰胺类抗生素主要包括 青霉素类 和 头孢菌素类 ，共同结构有β内酰胺环。

　　体内体外抗凝药为 肝素 ，只体内有效的是 香豆素类 ；作用最快最强的肝素，肝素的常用给药途径静脉给药

　　参与肝脏合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的药物是 维生素K ；心肌梗死溶栓疗法应用 链激酶；体外血液保存最常应用 枸橼酸钠。维生素K主要用于维生素K缺乏出血。肝素过量应用 鱼精蛋白解救；华法林过量应用 维生素K，链激酶过量应用 氨甲苯酸 ；枸橼酸钠过量应用 钙剂 。

　　长期慢性失血贫血应用 铁剂 ，巨幼红细胞性贫血应用 叶酸，恶性贫血应用 维生素B12 。可促进铁制剂吸收的因素有 胃酸、维生素C 等，妨碍铁制剂吸收的因素有 抗酸药，胃酸缺乏，四环素，茶，高钙高磷酸盐食物 等。铁制剂用于治疗缺铁性贫血时经常与 维生素C合用以利于铁的吸收。

　　西咪替丁属于 H2受体阻断药 ，抑制胃酸分泌的机制是阻断H2受体 ；奥美拉唑属于H+-K+-ATP酶抑制药

　　硫酸镁口服导泻、 利胆作用，注射 抗惊厥 、 降压作用，过量应用 钙剂解救。药物急性中毒需迅速用硫酸镁导泻时应采用 口服 给药；用于子痫时应 注射给药。

　　控制哮喘急性发作可选用 β2受体激动药：沙丁胺醇，只能预防支气管哮喘发作的是色甘酸钠 ，病因诊断未明哮喘宜选用氨茶碱

　　可待因主要用于治疗 无痰剧咳，痰液粘稠不易咳出的支气管炎患者的对症治疗宜选用乙酰半胱氨酸

　　硫脲类抗甲状腺药物的作用机制 抑制过氧化酶 ，其出现的最严重的不良反应是粒细胞缺乏症

　　甲状腺功能亢进的内科治疗宜选用硫脲类 ，甲亢术前准备 硫脲类，术前2周加大剂量碘 ，甲状腺危象 大剂量碘+大剂量硫脲类

　　应选用胰岛素治疗的糖尿病有 1型糖尿病 、 饮食疗法和口服降糖药不能控制的2型糖尿病 、 有并发症的 、 有合并症的 ，胰岛素的给药方法 餐前半小时皮下注射 。

　　胰岛素的作用 降低血糖 、蛋白质、脂肪、 促进K+进入细胞内 ，不良反应低血糖 、 过敏反应 、胰岛素抵抗、 局部脂肪萎缩。

　　肝功能不良时仍可正常选用的抗生素有 氨基糖苷类，肾功能不良时仍可正常选用的抗生素有红霉素

　　链霉素引起的过敏性休克选用 肾上腺素 、 葡萄糖酸钙 ；引起的口唇、面部及四肢麻木感选用 葡萄糖酸钙

　　氨基苷类抗生素的共同特点 ①口服不吸收，主要以原形由肾排泄；②抗菌谱：较广，主要对G-杆菌作用强；③抗菌机制为抑制菌体蛋白质合成，是静止期杀菌药；④本类药物间有交叉耐药性；⑤ 共同不良反应 ；共同不良反应 耳毒性、 肾毒性 、 神经肌肉接头阻滞 、 过敏反应 。

　　喹诺酮类药物的共同特点 抗菌谱广 、 抗菌作用强 、 口服吸收好，分布广、 不良反应少 等。

　　治疗结核的一线药物包括 异烟肼 、 利福平 、 乙胺丁醇 、 链霉素 和 吡嗪酰胺。抗结核病药应用原则早期、联合、全程规律、全程督导

　　根据递质的不同，将传出神经分为 胆碱能神经与去甲肾上腺素能神经 ，去甲肾上腺素能神经兴奋时释放的主要递质是 去甲肾上腺素 ，胆碱能神经兴奋时释放的主要递质是 乙酰胆碱

　　M样作用 心脏抑制、血管扩张、一般平滑肌收缩、腺体分泌增加、瞳孔缩小 ；N样作用 自主神经节兴奋、骨骼肌收缩 ；α型作用 血管收缩、NA释放减少 ；β型作用 心脏兴奋、

　　毛果芸香碱激动 M 受体，对眼的作用 缩瞳 、 降低眼压 、 调节痉挛 ；用于治疗 青光眼 。

　　新斯的明的作用方式是抑制 胆碱酯酶 ，对 骨骼肌兴奋 作用最明显，主要用于治疗 重症肌无力 和 术后腹气胀尿潴留 。

　　有机磷中毒机制是 使胆碱酯酶持久失活 ，解救药物有M受体阻断药和胆碱酯酶复活药两类，代表药物分别是阿托品和氯解磷定。

　　阿托品阻断 M 受体，主要作用有抑制腺体分泌、扩瞳，升高眼压调节麻痹、解除内脏平滑肌痉挛、解除迷走神经对心脏的抑制 和 扩张血管 ，其中 扩张血管作用与阻断M受体无关。

　　阿托品用于全身麻醉前给药的目的是 抑制呼吸道腺体分泌，抗 感染性 休克的主要原因是 扩张血管 。

　　肾上腺素激动α，β受体，去甲肾上腺素激动 α，β1 受体，异丙肾上腺素激动 β 受体，酚妥拉明阻断α 受体，阻断 β受体。

　　去甲肾上腺素 漏出血管外会引起局部组织缺血坏死，由于其通过激动 α 受体收缩血管。去甲肾上腺素的主要不良反应 局部组织缺血坏死 ， 急性肾衰竭 。

　　心跳骤停时，应首选 肾上腺素 急救，过敏性休克应首选 肾上腺素 ，伴尿量减少、心缩力减弱的感染中毒性休克宜选用 多巴胺 ，用于鼻粘膜充血水肿的首选药物是 麻黄碱 ，麻黄碱中枢兴奋作用明显。多巴胺使肾血管和肠系膜血管扩张的原因是 激动多巴胺受体

　　α受体阻断药可使肾上腺素的升压作用翻转，故 酚妥拉明 和 氯丙嗪 过量所致低血压不能用肾上腺素升压，而应选用 去甲肾上腺素 。

　　的适应证 心律失常 ， 高血压 ， 心绞痛和心肌梗死 ，甲亢 ，禁忌症心功能不全， 支气管哮喘。

　　局麻药液中加入少量肾上腺素的目的是 延长局麻时间 ， 减少吸收中毒 ；腰麻时常合用麻黄碱，其目的是防止局部 腰麻或硬膜外麻醉低血压 。

　　普鲁卡因适合用于 浸润 麻醉 ，穿透性差不宜用于表面麻醉。丁卡因毒性大，但穿透性强，所以多用于 表面麻醉。

　　的作用用途 抗焦虑，镇静催眠，抗惊厥和抗癫痫，中枢性肌松 。长期应用可产生耐受性和依赖性。